药学专业知识一第一章药品与药品质量标准第一节药物与药物制剂一级考点1.药物制剂稳定化方法：控制温度、调节州、改变溶剂、控制冰分及湿度、遮光、驱逐氧气、加入抗氧剂等二级考点内容抗氧剂根据其溶解性能可分为水溶性和油溶性两种。水溶性氢焦酸（青椒），水溶性抗氧剂：①焦亚硫酸钠和硫酸氢钠适用于弱酸性药物溶液；②硫酸钠和硫代硫酸钠适用亚代碱；油溶茴香甲酚于碱性药物溶液；维油溶性抗氧剂：叔丁对羟基茴香碰(BHA)、2,6-二叔丁基对甲酚(BHT)、维生素E等一级考点2.剂型的分类二级考点内容记忆口诀1按形态学分类固体剂型（如散剂、丸剂、颗粒剂、胶囊剂、片剂、栓剂等）液体剂型（如溶液剂、芳香水剂、注射剂等）气体剂型（如气雾剂、部分吸入剂等）2按给药途径分类(1)经用肠道给药剂型(2)非经胃肠道给药剂型3按分散本系分类①真溶液类：②胶体溶液类：③乳剂类：④混悬液类：⑤气体分散类：⑥固体分散类：⑦微粒类形途分制用浸出制剂是用浸出方法制成的剂型（如流浸膏剂、面剂等）无菌制剂是用灭菌方法或无菌技术制成的剂型（如注射剂、滴眼剂等）5按作用时间分类根据剂型作用快慢，分为速释、普通和缓控释制剂等。这种分类方法能直接反映用药后药物起效的快慢和作用持续时间的长短，因而有利于合理用药但该法无法区分剂型之间的因有属性第二节药品质量标准一级考点中国药典关于贮藏项下的规定及名词术语二级考点内容1)光：系指避免日光直射：避光防直射；2)遮光：系指用不透光的容器包装，例如棕色容器或黑纸包裹的无色透明、半透明容器：3)密闭：系指用可防止尘士及异物进入的容器包装：密闭可防尘异物；4)密封：系指用可防止风化、吸潮、挥发或异物进入的容器包装。适用于有引湿性或遇湿气易水解的药品、具有挥发性或易风化的药品的包装：熔严空气水微染5)封或严封：指用可防止空气水分的侵入与微生物污染的容器或适宜的材料包装6)阴凉处：系指贮藏处温度不超过20℃：阴凉20度；7)凉暗处：系指贮藏处密光且温度不超过20℃：8)冷处：系指贮藏处温度为2℃-10℃：冷处2到10；9)常温：系指温度为10℃~30℃，除另有规定外，贮藏项下未规定贮藏温度的一般系指于常温保常温大于10摄氏度存第二章药物的结构和作用第二节药物结构与性质对药物活性的影响一级考点1.脂水分配系数(P)对药效的影响：P值越大，脂溶性越高（常用IogP表示）二级考点内容记忆口诀脂溶性较低时，随着脂溶性增大，药物的吸收性提高，当达到最大脂溶性后，再增大脂溶性，则药物的吸收性降低。药物结构对P的影响：听，秘制卤熟的小①水溶性增大：官能团形成氢键能力强/离子化程度高（羟基、季铵等）：鸡正在流油②脂溶性增大：含有非极性结构（烃基、卤素、酯环、硫原子、烷氧基等）：烃基、键、酯键、卤素、硝基、硫原子属于（油）脂溶性基团，结构中引入，可使脂溶性增大一级考点2.药物的酸碱性、解离度和Ka对药效的影响二级考点内容记忆口诀酸性药物在酸性的青液中几乎不解离，呈分子型，易在胃中吸收。弱碱性药物在青中几乎全部呈解离酸酸碱碱促吸收，形式，很滩被吸收，而在p州较高的肠道中容易被吸收举例一一酸性药物：pKa>pH,分子型比例高：pKa=pH,解离/非解离各一半一级考点3.药物的溶解度、渗透性对药效的影响二级考点内容记忆口诀高溶解疲、高渗透性的两亲性分子药物取决于溶出度第I类：高个美女低溶解度、高渗透性的亲脂性分子药物取决于溶解速率双氨酸、卡马西平、吡罗昔康普通衣着；第Ⅱ类：高脂饮高溶解度、低渗透性的水溶性分子药物受渗透效率影响雷尼替丁、纳多洛尔、阿替洛尔食，双马匹肥；第Ⅲ类：低脂饮体内吸收比较困食，你多瘦啊低溶解疲、低渗透性的疏水性分子药物特非定、洛芬、呋塞米难第V类：低脂低水，特服咯一级考点药物的典型官能团对生物活性影响二级考点内容记忆口诀烃基改变溶解度、解离度、分配系数，位阻↑，稳定性十卤素强吸电子基，影响电荷分布、脂溶性及作用时间卤素吸电改如时间，羟基增强与受体结合力，水溶性↑，改变活性疏基形成氢键能力比羟基低，但脂溶性高，更易吸收羟基增水活毒降，羟基上环活毒增；醒类在脂-水交界处定向排布，易通过生物膜磺酸、羧磺酸基一一水溶性解离度↑，不易吸收，仅有磺酸基一般无活性。羧酸一一水溶性解离度较酸和酯磺酸小羧酸结核增活性，酰胺易与生物大分子形成氢键，增强与受体的结合能力酯酰胺水解失活；伯胺显碱活性高胺类N(氮)上未共用电子：碱性、氢键接受体（与多种受体结合）季铵亲水被屏蔽第三章常用的药物结构与作用第一节中枢神经系统疾病用药一级考点二级考点内容记忆口诀【地西泮】为苯并二氮草类的镇静催眠药，产生镇静、催眠及抗惊厥作用，用于神经官能症及失【艾司唑仑】三氮唑与苯并二氮草环在1,2位并环所得，又名舒乐安定，分子中共有四个环，三唑环的引入增加了药物与受体的亲和力和代谢（化学）稳定性，使生物活性增加。镇静催眠及抗焦忠药，而且具有广谱抗海痫作用。若有三唑加固，【三唑仑】为三氮唑并苯并二氮草类镇静催眠药，三唑环的引入增加了化学稳定性，提高了药物名中唑仑跑不了；与受体的亲和力，使生物活性增加。精1类药物管制，短效、速效。【佐匹克隆】属于吡略酮类药物，有“第三代安眠药”之称。其右旋异构体为艾司佐匹克隆，具有很好的短效雀眠作用，左旋体无活性且易引起毒副作用。地西(艾司唑仑)名中唑仑跑不了；仑迷魂蒙汗三唑仑，(艾司佐匹克隆)二氯一甲在当家；唑吡定唑吡坦，第五节循环系统疾病用药